【药品名称】

  通用名称：盐酸伊伐布雷定片

  商品名称：盐酸伊伐布雷定片(可兰特)

  拼音全码：YanSuanYiFaBuLeiDingPian

【主要成份】 盐酸依伐布雷定原料、盐酸伊伐布雷定片均为化药3.1。

【性 状】 本品为片剂。

【适应症/功能主治】 用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者。

【规格型号】 5mg*14s

【用法用量】 通常推荐起始剂量：5mg/次，2次/日。用药三至四周后，根据治疗效果，增加至7.5mg/次，2次/日。如果在治疗期间，休息时心率减少持续低于50次/分，或病人体验涉及心跳缓慢的症状，如头昏、疲劳或者血压过低，剂量必须向下调整，包括可能剂量2.5mg/次，2次/日。必须每日两次口服，例如早餐和晚餐时服用。如果心率低于50次/分，或心博徐缓症状持续，则应停止用药。

【不良反应】 尚不明确。

【禁 忌】 尚不明确。

【注意事项】 尚不明确。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚不明确。

【老年患者用药】 尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。

【药物相互作用】 尚不明确。

【药物过量】 尚不明确。

【药理毒理】 Muldder P应用伊伐布雷定使慢性心力衰竭大鼠模型长期减慢心率，于停药3天后测定左室功能和结构组织的改变参数，根据结果认为，长期应用伊伐布雷定能够有效地改善心衰动物的左室功能和结构。Camm等研究了伊伐布雷定对心脏电生理参数的影响。结果显示，随着心率的下降，QT间期延长，而心率校正后的QT间期没有延长。但是，PR间期、QRS间期不受影响，此外，心房、房室结、希氏-浦肯野系统、心室的传导性和不应期也不受影响。Lucats L等人通过犬试验研究伊伐布雷定对心脏收缩后期室壁增厚的作用。结果显示伊伐布雷定的纯心率减缓作用不会改变这些参数，且保护室壁增厚的组成,促进了心脏泵血。Vilaine JP研究发现，伊伐布雷定能减少离体鼠右心房的自发性搏动频率和家兔窦房结标本动作电位的代谢率。Berdeaux A比较了伊伐布雷定和β受体阻断剂的药理效应，试验发现两者在心率降低相同水平情况下，伊伐布雷定提供的心脏舒张期灌流时间更长。

【药代动力学】 伊伐布雷定口服给药后，能迅速和较彻底地吸收，在禁食条件下，一小时后能达到血药峰浓度。在患者体内，伊伐布雷定的血浆蛋白结合率大约为70%，表观分布容积在稳态下接近100 L。在推荐给药每次5 mg，每日两次的长期给药中，最大血浆浓度为22 ng/mL(CV=29%)，稳态下的平均血浆浓度为10 ng/mL(CV=38%)。在肝脏和消化道内，伊伐布雷定仅通过细胞色素P450 3A4发生氧化作用从而被代谢，主要的活性代谢物为N-去甲基化衍生物。伊伐布雷定在血浆中的消除半衰期为2小时(70%～75% of the AUC)，有效半衰期为11小时。总清除率为400 mL/min，肾脏消除率为70 mL/min。通过大便和小便最终排泄代谢物，在尿液中能找到4%的口服原药。

【贮 藏】 密封。

【包 装】 100片/盒

【有 效 期】 24 月