奥希替尼 Osimertinib Osicent 80mg ( Incepta )奥西替尼
 

  商品名称:甲磺酸奥希替尼片(泰瑞沙)

【主要成份】 本品活性成份为甲磺酸奥希替尼。

【适应症/功能主治】 品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

【用法用量】 本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。 如果漏服本品1次,则应补服本品,除非下次服药时间在12小时以内。 本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。 剂量调整 根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次。 出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表1。 表1. 出现不良事件后甲磺酸奥希替尼片的剂量调整原则 特殊人群 无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整(见[药代动力学])。 肝功能损害 轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN;或总胆红素达1至1.5xULN,AST不限)患者无需进行剂量调整,但此类患者仍应慎用本品。中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。 (见[药代动力学])。 肾功能损害 轻中度肾功能损害患者使用本品时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用本品的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft 和 Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品 (见[药代动力学])。 给药方法 本品为口服使用。本品应整片和水送服,不应压碎、掰断或咀嚼。 如果患者无法吞咽药物,则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中,无需压碎,直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水,以保证杯内无残留,随后迅速饮用。不应添加其它液体。 需要经胃管喂饲时,可采用和上述相同的方式进行处理,只是最初溶解药物时用水15mL,后续残余物冲洗时用水15mL。这30mL液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲,同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。

【禁 忌】 对活性成分或任何辅料过敏。 本品不得与圣约翰草一起服用(见[药物相互作用])。

【儿童用药】 年龄小于18周岁的儿童或青少年患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。目前还没有这方面的数据。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 目前还没有妊娠女性使用本品的数据,或数据非常有限。动物研究提示本品具有生殖毒性(致胚胎死亡、胚胎生长迟缓、新生胎仔死亡,见[药理毒理])。根据作用机制及临床前数据,妊娠女性使用本品时可能对胎儿造成危害。除非患者的临床情况需要采用本品治疗,否则妊娠期间不得使用本品。 哺乳 目前尚不明确本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。此外,目前也没有充分的信息表明本品或其代谢产物会经动物的乳汁排泄。然而,受乳的胎仔体内检出了本品及其代谢产物,而且对胎仔的生长和存活也产生了不良影响(见[药理毒理])。因此无法排除本品对受乳的婴儿会产生影响。因此,采用本品治疗期间应停止哺乳。 生育能力 目前尚没有有关本品对人体的生育能力产生影响的数据。动物研究的结果提示,本品对雌性和雄性的生殖器官有影响,而且会损害生育能力(见[药理毒理])。详见说明书。

【药物过量】 I/II期临床研究期间,有少部分患者每日服用奥希替尼的剂量曾达到240mg,但并未出现剂量限制毒性。在这些研究中,接受每日160mg和240mg的剂量本品的患者其典型的EGFR导致的AE(主要为腹泻和皮疹)的发生频率和严重程度较80mg剂量组出现了增加。但是在人体意外过量服药方面的经验还较为有限。其中的所有病例均为孤立的偶发事件,患者错误地加服了1次药物,并未出现临床后果。 本品过量后,尚没有特殊的治疗。如果怀疑药物过量,则应暂停用药,并进行对症治疗。

【药代动力学】 本品的药代动力学参数在健康受试者和NSCLC患者中进行了鉴定。依据群体药代动力学分析,本品的血浆表观清除率为14.2L/h,表观分布容积为986L,终末半衰期约为48小时。在20至240mg的剂量范围内,本品的AUC和Cmax与剂量 成正比。奥希替尼每日一次口服15天后达到稳态,暴露蓄积量约为3倍。稳态时,循环血浆浓度在24小时的给药间期内通常会保持在1.6倍的范围之内。 吸收 口服奥希替尼后, 奥希替尼的血浆峰浓度在中位tmax(最小值-最大值)6(3-24)小时达到,部分患者在给药后的首个24小时内会出现数个峰值。未对奥希替尼的绝对生物利用度进行测定。基于一项以80mg剂量在患者中进行的临床药代动力学研究,食物不会对本品的生物利用度产生临床显著性影响。(AUC增加了6%(90% CI -5, 19),而Cmax下降了7% (90% CI-19, 6))。健康志愿者服用奥美拉唑5天,胃内pH值升高后给予本品80mg片剂,本品暴露量并未受到明显影响(AUC和Cmax分别增加了7%和2%),且暴露量比值的90% CI也在80-125%的限值之内。 分布 经群体药代动力学模型估计,奥希替尼的平均稳态分布容积(Vss/F)为986L,提示药物在组织内有广泛分布。由于不稳定性,无法对血浆蛋白结合进行检测,但是根据本品的理化性质,血浆蛋白的结合率可能会较高。研究证实,本品还可以与大鼠和人的血浆蛋白、人血清白蛋白及大鼠和人的肝细胞共价结合。详见说明书。

【包 装】 30片/盒

<p background-color:#ffffff;"="" style="margin: 0px 0px 10px; padding: 0px; color: rgb(68, 68, 68);">【有 效 期】 36 月

规格参数

产品名称 : 奥希替尼 Osimertinib Osicent 80mg ( Incepta )奥西替尼 白盒9291 泰瑞沙
常用名: 甲磺酸奥希替尼片(泰瑞沙)
成分: 本品活性成份为甲磺酸奥希替尼。
剂型: 片剂
规格: 30片/盒
厂家: Incepta Pharmaceuticals Ltd
适用于: 品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
用法用量: 本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。 如果漏服本品1次,则应补服本品,除非下次服药时间在12小时以内。 本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。 剂量调整 根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次。 出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表1。 表1. 出现不良事件后甲磺酸奥希替尼片的剂量调整原则 特殊人群 无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整(见[药代动力学])。 肝功能损害 轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN;或总胆红素达1至1.5xULN,AST不限)患者无需进行剂量调整,但此类患者仍应慎用本品。中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。 (见[药代动力学])。 肾功能损害 轻中度肾功能损害患者使用本品时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用本品的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft 和 Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品 (见[药代动力学])。 给药方法 本品为口服使用。本品应整片和水送服,不应压碎、掰断或咀嚼。 如果患者无法吞咽药物,则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中,无需压碎,直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水,以保证杯内无残留,随后迅速饮用。不应添加其它液体。 需要经胃管喂饲时,可采用和上述相同的方式进行处理,只是最初溶解药物时用水15mL,后续残余物冲洗时用水15mL。这30mL液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲,同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。

 

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